作用机理: 非那雄胺是一种合成的甾体类化合物,它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力,也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化,使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。与安慰剂相比,可使血循环中睾酮的水平升高约10%-15%,但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降,在服药后24小时内使之显著减少。
适应症: 保法止适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。保法止不适用于妇女(参见孕妇和临床研究部分)和儿童。
用法用量: 推荐剂量为每天1次,1次1片(1mg),可与或不与食物同服。一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加,头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效,停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
不良反应: 上市后报告的不良事件如下:射精异常、乳房触痛和肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒、药物保法止荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸疼痛。
禁忌症: 保法止禁用于:•孕妇或可能怀孕的妇女 •对本品任何成分过敏者 保法止不适用于妇女和儿童
保法止的无副作用替代方法:
鉴于保法止是内服药物,长期使用可能出现的男性女性化特征以及性方面的副作用,全球顶级科研机构都在研制替代性控制双氢睾酮,并且尽可能减少副作用的替代性药物。 目前市场上被普遍认可用于替代保发止的药物为美国出品的"安体舒通抗脱发乳液"(Spironolactone Lotion)。 其主要成分为安体舒通,调和在柔和的乳液中,外用于脱发区域的头皮,经临床验证,可以达到保发止80%的功效,且没有保法止的副作用。 安体舒通乳液配合米诺地尔溶液使用,是目前最有效的治疗脱发方法。此产品目前国内没有批量生产。由于此方法没有副作用,因此已逐渐成为目前发达国家治疗男性脱发的主流。
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