醋酸环丙孕酮(cyproterone acetate,CPA)为雄激素受体竞争抑制剂,临床上抗雄激素治疗又称避孕药治疗(oralcontraceptives,OCPS),常用的药是CPA,本药通过与雄激素竞争受体,从而阻断雄激素在靶器官表达活性发挥抗推激素作用。cPA属于强效的抗雄激素制剂,用于治疗女性高雄激素血症引起的痤疮、皮脂溢出、多毛及女性型脱发,并可抑制卵子排放,故可避孕。目前最常用的是达英—35(diane—35),内含CPA 2mg,乙炔基雌二醇35μg(如果药丸中含乙炔基雌二醇50pg则称为“达英—50”),其服法及剂量:每天1粒、每月21粒,月经首日服用,连续3周,停服1周后再按上述方法服用,共6—8个月后女性型脱发可望改善,其它高推激素血症引起的症状、体征得以纠正。极少病例有性欲减退、情绪低落、体重增加或头痛和胃部不适等不良反应,个别长期服用者有可能引起黄褐斑。肝功能损害严重、妊娠、哺乳及有血管栓塞病史者忌用。 螺内酯(spironolactone)又名安体舒通,本药结构与醛固酮相似,为醛固酮竞争抑制剂,原用于治疗水肿性疾病、“高血压、原发醛固酮增多症等,由于它能通过对睾丸及肾上腺微粒体细胞色素P450的调节,从而抑制性腺产生雄激素,并能在皮肤激素受体处竞争阻滞DHT的细胞受体,发挥抗雄激素作用,皮肤科主要用于女性型脱发、寻常痤疮、多毛症等,一般开始口服60一100mg/d,分2—3次服,l一3个月后可增至150一200mg/d,视病情及疗效调整剂量,女性型脱发的治疗6个月为一疗程。肾功能不全、孕妇禁用。由于可引起男性乳房肿胀及性功能障碍较明显,故男性型脱发患者不用。5%霜剂可作外用。 西味替丁(cimetidine)又名甲氰味肌,为H2受体桔抗剂,又可阻断DHT与毛囊受体结合,发挥抗雄激素作用,对部分女性型脱发患者有显着生发作用,同时可有效改善伴发的座疮、皮脂溢出和多毛症。用法及剂量国外用量300mg,1日5次,平均5个月为一疗程;亦可用递减剂量服法每次600mg,每天3次,连服10”天后改为每次400mg,每日3次,连服4周后改为每次200mg,每日3次,3个月为一疗程。本药为治疗女性型脱发的二线药物,应视治疗情况选用。本品排泄较慢,肾功能不全及老年人、心脏病患者慎用;孕妇及授乳妇女禁用;由于会引起男性乳房发育及性欲减退,故男性型脱发患者不适用。另外,本药可有一过性的WBCl、ALT 7、面部潮红、轻泻等,停药后即可恢复正常。 氟他胺(Hutamide)是一种非固醇类的雄激素桔抗剂,原用于治疗前列腺癌或良性前列腺增生,由于它可以与雄激素受体结合而具有的抗雄激素作用,而用于治疗女性型脱发(FPA),其剂量及服法:o.25/次,每日1次,连服1年能有效改善女性FPA,治疗中的不良反应轻微,主要是肝功能轻度异常,减量或停药后恢复正常。 维生素B6(vitamine B6),该药进入人体后可变成多种辅酶,参与所有氨基酸(包括头发的角质蛋白生成过程中的重要原料肮胺酸)的代谢,同时可调节性激素受体转录活化的活性,增加细胞内VitB6浓度,其活性受到抑制,反之VitB6缺乏时,性激素受体转录活化的活性增强,故可作为推激素性脱发、斑秃、脂溢性皮炎、头皮糠疹、痤疮等辅助治疗。肌注vitB6可引起过敏性休克,大量服用本品可发生抽搐及致晴,因此孕妇慎用。 |